Noțiuni generale ale formei farmaceutice
Sinonim: acid ascorbic
Acidul ascorbic este o substanță cristalină, albă, solubilă în apă şi etanol, insolubilă în solvenţi organici şi instabilă în soluții alcaline.
Prezintă caracter acid datorită grupărilor hidroxil din pozițiile 2 şi 3.
În prezenţa substanțelor oxidante prezintă caracter reducător.
Datorită atomilor de carbon asimetrici prezintă activitate optică, izomerul levo fiind cel activ biologic.
Istoric
- 1536 – J. Cartier utilizează extractul de tuia pentru a-şi trata de scorbut marinarii care l-au însoțit în expediție.
- 1617-J. Woodall recomadă utilizarea sucului de lămâie pentru marinari.
- 1747 – J. Lind, chirurg englez în Serviciul Naval Regal, a efectuat un studiu controlat asupra marinarilor şi a demonstrat necesitatea administrării de citrice pentru a preveni apariţia scorbutului.
- 1928-1933 – A. Szent-Gyöorgyi şi asistentul său J.L. Svirbely izolează factorul ascorbic
- 1932 – W.N. Haworth, G. King și A. Szent-Gyöorgyi stabilesc structura acidului antiscorbutic
- 1933-1934 – vitamina C este obținută prin sinteză pe baza procedeului elaborat de T. Reichstein, W.N. Haworth şi E. Hirst.
- 1934 firma Hoffman la Roche introduce pe piață primul produs ce conține acid ascorbic de sinteză, sub denumirea de Redoxon.
- 1957 – J.J. Burns demonstrează că vitamina C nu poate fi sintetizată în organismul uman datorită lipsei L-gulono-lactonoxidazei.
Căile de administrare
Vitamina C se poate administra sub forma injectabila, de supliment alimentar sau prin alimentatie. Dozele recomandate variaza in functie de varsta, sex, starea de sanatate si nivelul de activitate fizica.
Unele sugestii generale pentru dozele de vitamina C includ:
- Adulti: 75-90 mg/kg corp/zi
- Gravide si femei care alapteaza: 85-120 mg/kg corp/zi
- Copii: 15-45 mg/kg corp/zi, in functie de varsta
Este important sa se consulte un medic sau un specialist in nutritie inainte de a lua suplimente cu vitamina C, deoarece dozele mari pot fi daunatoare. In plus, unii pacienti au nevoie de doze mai mari sau mai mici decat cele recomandate, in functie de starea lor de sanatate si de alte medicamente pe care le iau.
Preparare, depozitare şi caracteristicile formei farmaceutice
Vitamina C poate fi gasita sub forma de pulbere cristalina, care poate fi preparata prin dizolvarea in apa sau alte solutii apoase pentru a fi administrata oral sau intravenos.
Forma farmaceutica poate fi, de asemenea, sub forma de tablete, capsule sau fiole, care pot fi cumparate fara prescriptie medicala sau cu prescriptie, in functie de concentratia de vitamina C din produs.
Depozitarea corecta a suplimentelor cu vitamina C este importanta pentru a se asigura ca produsul ramane eficace. Vitamina C este sensibila la lumina, caldura si umiditate, astfel incat trebuie depozitata intr-un loc intunecat, la temperatura camerei si ferita de umiditate.
Este important sa se verifice data de expirare a produsului inainte de utilizare si sa se evite utilizarea suplimentelor cu vitamina C care au trecut data de expirare sau au aspect sau miros neobisnuit, deoarece acestea pot fi alterate si nu vor fi eficace.
Este, de asemenea, recomandat sa se consulte un medic sau un specialist in nutritie inainte de a utiliza suplimente cu vitamina C, deoarece unii pacienti pot fi sensibili la anumite forme farmaceutice sau pot avea nevoie de doze specifice.
Materii prime
Surse
- alimente de origine vegetală – kakadu (3100 mg%), camu camu (2800 mg%), măceșe (2000 mg%), cătină (695 mg%), coacăze (200 mg%), piper roşu (190 mg%), pătrunjel (130 mg%), kiwi (90 mg%), broccoli (90 mg%), soc (60 mg%), căpușuni (60 mg%), portocale (50 mg%), lămâi (40 mg%), grapefruit (30 mg%), mure (21 mg%), struguri (10 mg%), mere (6 mg%);
- alimente de origine animală – lapte de vacă (pasteurizarea laptelui determină distrugerea aproape in totalitate a vitaminei), peşte (păstrăv 30 mg%).
- Conservarea alimentelor la frigider, la temperatură constantă, determină reducerea foarte mult a ritmului de degradare a vitaminei C.
- Laptele matern conține o cantitate importantă de vitamină C dependent de regimul alimentar al mamei.
- Vitamina este distrusă la cald, ritmul de descompunere depinde de procedeul culinar.

Substante medicamentoase
Vitamina C intră în compoziția a numeroase suplimente nutritive, ea însăşi fiind cel mai utilizat supliment nutritiv.
Cantitatea de acid ascorbic din fructe si legume depinde de modalitatea de conservare după recoltare. Menţinerea la frigider imediat după recoltare asigură conservarea unei cantități cât mai mari de acid ascorbic.
Absorbţie şi metabolism
În organismul uman au loc primele 3 etape de sinteză a vitaminei C, după care produsul de reacție este degradat şi eliminat pe cale renală.
Absenţei genei specifice enzimei care catalizează ultima reacție din procesul de sinteză a vitaminei explică incapacitatea organismului uman de a sintetiza vitamina C.
Deficitul genetic este compensat prin capacitatea organismului uman de a recircula vitamina C. Se consideră că aceasta ar fi o modificare adaptativă și s-a constatat că în organismele în care nu se sintetizează vitamina C, procesul de degradare a acidului uric este mai redus (acidul uric are acțiune antioxidantă).
Marea majoritate a mamiferelor (cu excepția siamilor, cobailor, omului) sintetizează vitamina C.
Se absoarbe la nivelul stomacului, dar predominant în intestinul subțire prin canale sodiu-dependente. Alimentele bogate în glucoză reduc absorbția intestinală a vitaminei C.
La nivelul intestinului un procent mic de vitamină este oxidat la acid dehidroascorbic care se absoarbe. În sânge circulă după fixare pe proteinele plasmatice, pătrunderea în celule este sodiu-dependentă şi necesită prezența unor sisteme de transport specifice (celulele adrenale) sau se realizează pasiv (leucocite, eritrocite). Acidul dehidroascorbic pătrunde în celulă pri
intermediul sistemelor de transport specifice glucozei.
Este depozitată la nivelul glandelor suprarenale (cantitatea este de 100 de ori mai mare decât în sânge), retinei, leucocitelor şi eritrocitelor unde are rol de antioxidant. Mai poate fi depozitată în creier, splină, ovare, testicule, pancreas, cartilagii şi ficat (cantitatea minimă). Organismul poate depozita 1-2 g vitamină C (depozitele se mențin cu un aport zilnic de minim 75 mg), dacă aceste depozite se reduc la 300 mg apa 227/257 deficitului.
Materiale şi recipiente de condiționare
Vitamina C poate fi conditionata in diferite materiale si recipiente, in functie de forma farmaceutica a produsului si de modul de administrare.
Pentru forma farmaceutica sub forma de pulbere cristalina, recipientele pot fi flacoane sau saci din materiale precum polietilena sau policarbonat, care sunt rezistente la umiditate si la alterarea produsului.
Pentru forma farmaceutica sub forma de tablete sau capsule, recipientele pot fi cutii din carton sau blister din PVC sau polietilena, care protejeaza produsul de umiditate si lumina.
Recipientele pentru fiole cu vitamina C pot fi fiole din sticla sau din materiale plastice precum polietilena sau policarbonat, care sunt rezistente la umiditate si la alterarea produsului.
Este important ca recipientele sa fie etansate corespunzator pentru a preveni accesul aerului si al umiditatii, care pot altera produsul. De asemenea, recipientele trebuie sa indeplineasca standardele de calitate si sa fie autorizate pentru utilizare in industria farmaceutica.
Tehnologia de preparare
Tehnologia de preparare a vitaminei C poate varia in functie de forma farmaceutica dorita si de concentratia dorita a produsului.
Prepararea pulberii cristaline de vitamina C poate fi realizata prin procese precum crIstalizarea, evaporarea si filtrarea solutiei care contine vitamina C. Aceasta pulbere cristalina poate fi apoi uscata si ambalata in recipiente adecvate.
Prepararea tabletei sau capsulei de vitamina C poate fi realizata prin procese precum comprimarea pulberii cristaline de vitamina C si adaugarea de excipienti, cum ar fi celuloza sau dioxidul de siliciu, care ajuta la formarea comprimatului. Acest comprimat poate fi apoi ambalat in blister sau cutii din carton.
Prepararea fiolelor cu vitamina C poate fi realizata prin procese precum diluarea solutiei concentrate cu vitamina C in apa sau alte solutii apoase si ambalarea in fiole din sticla sau materiale plastice.
Este important ca procesele de preparare sa respecte standardele de calitate si sa fie monitorizate riguros pentru a se asigura ca produsul final este sigur si eficace. De asemenea, este important sa se respecte regulile privind manipularea si depozitarea adecvate a ingredientelor si a produsului finit, pentru a se evita alterarea acestuia.
Caracteristicile şi controlul formei farmaceutice
Forma farmaceutica a vitaminei C poate influenta modul in care aceasta este absorbita si utilizata de organism, precum si stabilitatea si siguranta produsului.
Caracteristicile formei farmaceutice pot include aspectul fizic (culoare, miros, forma, dimensiune), solubilitatea, stabilitatea si proprietatile de absorbtie si distributie a vitaminei C in organism.
Controlul formei farmaceutice implica verificarea acestor caracteristici prin intermediul unui set de teste si analize, cum ar fi testele de uniformitate a masei, testele de stabilitate, testele de performanta si testele de calitate. Aceste teste ajuta la determinarea calitatii produsului si la asigurarea ca acesta indeplineste standardele de siguranta si eficacitate.
Este important ca forma farmaceutica a vitaminei C sa fie controlata riguros prin intermediul acestor teste si analize, pentru a se asigura ca produsul final este sigur si eficace, si ca poate fi utilizat in siguranta de catre pacienti.
De asemenea, este important sa se respecte regulile privind etichetarea si ambalarea adecvate a produsului, care sa informeze pacientii despre modul de utilizare, precautii si efecte secundare potentiale ale produsului.

Denumiri comune internaționale şi denumiri comerciale
Vitamina C -500 cu macese Adams Supplements
Vitamina C cu macese este un supliment alimentar care poate fi utilizat pentru a suplimenta aportul de vitamina C din dieta. Vitamina C este un nutrient important care joaca un rol crucial in functionarea sistemului imunitar, in procesele de vindecare a ranilor si in prevenirea aparitiei bolilor.
Macesele sunt o sursa bogata de vitamina C si pot fi adaugate la suplimentul de vitamina C pentru a oferi un aport suplimentar de acest nutrient esential. Vitamina C cu macese poate fi produs sub forma de tablete si capsule.
Este important sa respectati dozele recomandate de administrare a acestui supliment si sa discutati cu medicul dumneavoastra inainte de a incepe orice suplimentare cu vitamina C sau macese, in special daca aveti probleme de sanatate sau luati medicamente prescrise. Unele persoane pot fi sensibile la anumite ingrediente din supliment, iar supradozajul de vitamina C poate avea efecte adverse, cum ar fi diareea, greata si dureri de stomac.
In general, suplimentele alimentare, inclusiv vitamina C cu macese, trebuie sa fie luate ca parte a unei diete echilibrate si sanatoase si nu trebuie sa inlocuiasca o dieta variata si echilibrata.
Importanta Vitaminei C -500 de la Adams Supplements
Vitamina C este un nutrient esential care joaca un rol important in functionarea organismului. Ea poate ajuta la:
- Imunitate: Vitamina C ajuta la intarirea sistemului imunitar si la prevenirea racelilor si a altor boli infectioase.
- Procesul de vindecare: Vitamina C poate ajuta la vindecarea ranilor si la prevenirea formarii cicatricilor.
- Protejarea celulelor: Vitamina C poate ajuta la protejarea celulelor impotriva daunelor cauzate de radicalii liberi si la prevenirea aparitiei bolilor cronice.
- Absorbtia fierului: Vitamina C poate ajuta la absorbtia fierului din alimentatie si la prevenirea anemiei.
Vitamina C -500 Adams Supplements poate fi utilizata pentru a suplimenta aportul de vitamina C din dieta, mai ales daca nu se obtin cantitatile necesare prin alimentatie sau in cazul persoanelor cu un stil de viata solicitant, care au nevoie de un aport suplimentar de vitamina C.
Totusi, este important sa respectati dozele recomandate de administrare a acestui supliment si sa discutati cu medicul dumneavoastra inainte de a incepe sa luati vitamina C -500 sau orice alt supliment alimentar, in special daca aveti probleme de sanatate sau luati medicamente prescrise. Unele persoane pot fi sensibile la anumite ingrediente din supliment si supradozajul de vitamina C poate avea efecte adverse, cum ar fi diareea, greata si dureri de stomac.
Vitamina C este implicată în:
- sinteza unor compuși cu rol structural sau funcțional:
- colagenul – catalizează hidroxilarea resturilor de prolină şi lizină din procolagen cu definitivarea structurii acestuia,
- adrenalina este neuromediator implicat în procesele neuronale, activitatea aparatului cardio-vascular şi respirator,
- hormoni steroizi – cortizol, aldosteron, hormoni sexuali masculini şi feminini,
- acizi biliari (acidul colic, acidul chenodezoxicolic). Deficitul de vitamină C determină acumularea colesterolului la nivel biliar cu creşterea riscului de litiază biliară;
- absorbția fierului – menține fierul sub formă de Fe²* care se absoarbe la nivelul porțiunii
- proximale a intestinului subțire;
- inhibarea formării nitrozaminelor substanţe toxice cu acțiune cancerigenă.
- Nitrozaminele se formează la nivel digestiv prin reacția nitriților utilizați ca aditivi alimentari, cu grupele amino din structura proteinelor și a aminoacizilor;
- refacerea glutationului prin reducerea glutationului oxidat; glutationul redus va neutraliza compuşii cu caracter oxidant;
- apărarea antioxidantă – este scavanger al radicalilor liberi împreună cu vitaminele A, E şi ß-carotenul. Acidul ascorbic participă la procesul de refacere a tocoferolului care a fost oxidat la radicalul tocoferil prin reacție cu substanțele oxidante;
- apărarea imunitară – inhibă sau reduce rata de replicare a tulpinilor de micoorganisme inclusiv a tulpinilor de HIV;
- reducerea riscului de gută prin reducerea ratei de sinteză a acidului uric;
- spermatogeneză – stimulează spermatogeneza și crește mobilitatea spermatozoizilor;
- metabolismul neuronal – dehidroascorbatul reduce deficitul neurologic din accidentul vascular cerebral deoarece poate traversa bariera hematoencefalică în timp ce acidul ascorbic trece în proporție mai mică prin bariera hemato-encefalică.
- Administrată în doză de 1-2 g/kg corp/zi la apariția primelor simptome de gripă și răceală, vitamina C împiedică dezvoltarea simptomelor şi grăbeşte procesul de vindecare prin stimularea proceselor imunitare.
- Doza de 300 mg/kg corp/zi reduce riscul de boli cardio-vasculare şi mai ales coronariene. S-a demonstrat că la indivizii cu un consum ridicat de fructe şi legume proaspete riscul se reduce semnificativ comparativ cu cei care consumă fructe și legume doar 2 zile pe săptămână.
- Doze de 500 mg-1000 mg/kg corp/zi favorizează procesul de vindecare a plăgilor chirurgicale prin influențarea sintezei colagenului.
- Studiile pe animale au demonstrat că la administrare în doze mari reduce cu 50% volumul şi ritmul de dezvoltare a tumorii.
Hipovitaminoza
Odată cu descoperirea vitaminei C şi a evidenţierii prezenței sale în toate fructele și legumele, s-a considerat că numărul cazurilor de hipovitaminăză C va fi foarte mic.
Totuşi, studiile fectuate de nutriționiștii americani au demonstrat că în prezent 14% dintre bărbați și 10% dintre femei prezintă deficit de vitamină C. Referitor la grupele de vârstă, deficitul cel mai sever a fost determinat la indivizii cu vârsta cuprinsă între 25 şi 44 de ani.
Cauze
- aport redus organismul nu sintetizează vitamina C şi poate acumula doar cantități minime, astfel încât este necesar să fie asigurat aportul zilnic de acid ascorbic;
- necesar crescut de vitamină C sarcină, infecții, inflamații, intervenții chirurgicale,
- fumat, expunerea la substanțe oxidante. Deficitul este mai mare la fumători datorită faptului că organismul acestora necesită o cantitate mai mare de vitamină C pentru neutralizarea substanțelor oxidante din fumul de țigaretă.
Simptomatologie
Deficitul de vitamină C determină afectarea sintezei de colagen care va conține mai puține resturi de hidroxi-prolină şi va prezenta o structură laxă cu reducerea aderenței dintre celule.
Inițial pacientul prezintă stare de hipovitaminoză moderată cu astenie, reducerea rezistenţei la efort fizic şi intelectual, creşterea riscului de infecții.
Dacă deficitul vitaminic nu este corectat se instalează scorbutul, iar pacienții prezintă: pete hemoragice la nivelul coapselor inferioare care apoi evoluează spre abdomen şi brațe, hemoragii, gingii spongiforme inflamate, gingivoragii, limbă de culoare
violet-albastră (,,limba scorbutică”), edentație, dureri articulare, osteoporoză, căderea părului, reducerea secreției glandelor salivare şi lacrimale.
Un tip special de scorbut este scorbutul condițional care apare la nou-născuții ai căror mame au primit în timpul sarcinii cantități foarte mari de acid ascorbic, ceea ce a determinat stimularea procesului de metabolizare a acestuia. După naștere copiii nu mai primesc aceeaşi cantitate de acid ascorbic, dar procesul de metabolizare se desfășoară tot în proporţie
foarte mare ceea ce determină o reducere a cantității de acid ascorbic care poate participa la procesele metabolice şi se instalează simptomele deficitului vitaminic.
Hipervitaminoza
Cauze
- administrarea excesivă de vitamina C sub forma suplimentelor nutritive
- litiază renală – prin creşterea cantității de acid oxalic care este principalul său metabolit; fenomenul este mai intens în condițiile unui aport redus de lichide şi a eliminării crescute a calciului pe cale renală cu formarea de cristale de oxalat de calciu care se aglomerează şi formează calculi renali;
- anemie hemolitică la pacienții cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază care primesc doze excesive de acid ascorbic. Fenomenul se explică prin acțiunea paradoxală a acidului ascorbic în concentrații foarte mari când poate prezenta efect pro-oxidant;
- ▪ stimularea proceselor oxidative – s-a observat că la administrarea unor doze mari de acid ascorbic pot fi stimulate reacțiile de oxidare.
- Această stimulare ar putea fi explicată prin două mecanisme:
- hiperemia feței;
- hemocromatoză prin absorbția fierului în cantitate mare şi depunerea acestuia în avort spontan – deoarece reduce sinteza de progesteron la nivelul corpului luteal şi este redusă capacitatea organismului de a menține sarcina;
- la fetițe determină apariția precoce a pubertății prin stimularea sintezei de hormoni estrogeni mai ales în condițiile în care aportul exagerat de vitamină C este asociat cu supraalimentația.
- creșterea absorbției fierului cu depunerea acestuia în organe şi stimularea procesului de oxidare,
- hemoliză cu eliberarea hemoglobinei şi ulterior a fierului care prezintă acțiune oxidantă;
Biofarmacie şi biodisponibilitatea formei farmaceutice
Biofarmacia se refera la modul in care o substanta (in acest caz, vitamina C) este absorbita, distribuita, metabolizata si eliminata din organism. Biodisponibilitatea se refera la cantitatea de substanta care ajunge la locul de actiune din organism si care este disponibila pentru a fi utilizata.
Vitamina C este solubila in apa, astfel incat este absorbita prin intermediul intestinului si distribuita prin sange la celulele din intregul organism. Absorbtia vitaminei C este dependenta de cantitatea prezenta in alimente si de nevoile individuale ale organismului.
Metabolizarea si eliminarea vitaminei C se produce prin intermediul rinichilor. Persoanele cu probleme de functionare a rinichilor pot avea probleme cu eliminarea vitaminei C si pot fi nevoite sa-si limiteze consumul sau sa ia suplimente cu doze mai mici.
In general, biodisponibilitatea vitaminei C poate fi influentata de factori precum dieta, starea de sanatate a individului, stilul de viata si medicamentele prescrise. Este important sa discutati cu medicul dumneavoastra inainte de a incepe sa luati suplimente cu vitamina C, mai ales daca aveti probleme de sanatate sau luati medicamente prescrise.
Bibliografie
Allen JWA, Daltrop O, Stevens JM, Ferguson SJ. C-type cytochromes: diverse structures and biogenesis systems pose evolutionary problems. Phil Trans R Soc Lond B 2003; 358: 255-266.
Andrès E, Affenberger S, Vinzio S, Kurtz JE et al. Food-cobalamin malabsorption in elderly patients: Clinical manifestations and treatment. The American Journal of Medicine 2005.